Pregabalina to pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), używana w leczeniu różnych schorzeń neurologicznych. Pregabalina to lek przeciwpadaczkowy, ale stosuje się go również w leczeniu bólu neuropatycznego i zaburzeń lękowych. To skuteczny lek, który szybko wchłania się do organizmu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu jednej godziny. W tym artykule omówimy szczegółowo, jak działa pregabalina, jak jest metabolizowana i eliminowana z organizmu.
Mechanizm działania pregabaliny
Pregabalina działa, łącząc się z podjednostką pomocniczą (białko α-δ) kanału wapniowego, który otwiera się w odpowiedzi na zmianę napięcia błonowego w ośrodkowym układzie nerwowym. Ta interakcja prowadzi do zmniejszenia uwalniania neurotransmiterów, takich jak glutaminian, noradrenalina i substancja P. To, z kolei, zmniejsza aktywność neuronów, co może pomóc w redukcji objawów epilepsji, bólu neuropatycznego i zaburzeń lękowych.
Farmakokinetyka pregabaliny
Farmakokinetyka pregabaliny jest konsekwentna zarówno u zdrowych osób, jak i pacjentów z padaczką lub przewlekłym bólem. Jest ona szybko wchłaniana po podaniu na czczo, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu godziny. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi 90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu kilkukrotnym stan stacjonarny jest osiągany po 24 do 48 godzinach.
Pregabalina jest mniej skutecznie wchłaniana, jeżeli jest podawana wraz z jedzeniem, co powoduje spadek jej maksymalnego stężenia w osoczu o około 25-30% i opóźnienie maksymalnego czasu osiągnięcia stężenia o około 2,5 godziny. Niemniej jednak, podawanie pregabaliny z jedzeniem nie wpływa znacząco na stopień jej wchłaniania.
Pregabalina przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, jest również obecna w mleku matki. W organizmie ludzkim objętość dystrybucji pregabaliny wynosi około 0,56 L/kg. Pregabalina nie wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm i eliminacja pregabaliny
Pregabalina jest w niewielkim stopniu metabolizowana w organizmie. Po podaniu znakowanej radioaktywnie dawki pregabaliny, około 98% radioaktywności wykryto w moczu w postaci niezmienionej pregabaliny. Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie przez nerki, z okresem półtrwania około 6,3 godziny. Klirens osoczowy i nerkowy pregabaliny są bezpośrednio proporcjonalne do klirensu kreatyniny.
Podsumowanie
Pregabalina to lek przeciwpadaczkowy, który działa poprzez zmniejszanie aktywności neuronów. Jest ona szybko wchłaniana do organizmu i jest w niewielkim stopniu metabolizowana, z większością leku wydalana przez nerki. Podawanie pregabaliny z jedzeniem nie wpływa znacząco na stopień jej wchłaniania, choć może opóźnić osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu.
